首关消除是指什么

首关消除(first pass elimination)从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在到达全身血循环前必先通过肝脏,如果肝脏对其代谢能力很强或由胆汁排泄的量大,则使进入全身血循环内的有效药物量明显减少,这种作用称为首关消除。

有的药物在被吸收进入肠壁细胞内而被代谢一部分也属首关消除。首关消除也称首关代谢(first pass metabolism)或首关效应(first pass effect)。注射,舌下和直肠给药可避免肝代谢。

首关消除明显的药物有硝酸甘油、普萘洛尔等,一般不适宜口服或需调整口服用量。

首关消除是指什么

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首关效应是指口服药物在胃肠道吸收后,首先进入肝门静脉系统,某些药物在通过肠粘膜及肝脏时,部分可被代谢灭活而使进入人体循环的药量减少,药效降低。

中文名:首关效应

避免措施:舌下、直肠给药

别称:第一关卡效应

结果:药量减少,药效降低

参考资料来源:百度百科-首关消除

参考资料来源:百度百科-首关效应